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两性霉素 B(二性霉素 B),中文别名:二性霉素 B、节丝霉素 B、两性 霉素-B、 两性霉素乙、 芦山霉素、 庐山霉素、 异性霉素, 英文别名: Amfostat、 Ampho-Moronal、 Amphotericin、 AnfotericinaB、 Fongizone、 Fungilin、 Fungizone、 Lushanmycin、 Wypicil, 来源本品是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。

国 产庐山霉素与本药是同一物质。

黄色或橙黄色粉末;无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在 日光下易被破坏失效。

在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在 水、无水乙醇、氯仿或中不溶。

在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活 性会下降,其脱氧胆酸钠盐可做注射剂。

编辑摘要 两性霉素 B - 作用与用途 两性霉素 B 为多烯类抗真菌抗生素,通过影响细胞膜通透性发挥抑制真菌生长的作用。

临床 上用于治疗严重的深部真菌引起的内脏或全身感染。

两性霉素 B - 药理 药物与细胞内固醇结合部位本品为抗深部真菌感染药,通常为广谱抑真菌药,剂量增加可成 杀真菌药。

它可与细胞膜上固醇络合,改变膜的通透性,使胞内钾离子和其他内容物渗漏而 产生抑菌作用。

由于细菌和立克次氏体细胞膜上不含固醇,故两性霉素 B 对这些病原体没有 作用。

哺乳动物细胞膜也含固醇(主要是胆固醇和麦角固醇),尽管二性霉素 8 对它们结合较 弱,但它对人及哺乳动物毒性比较大。

对本品敏感的真菌有荚膜组织胞浆菌、隐球菌、白色念珠菌、球孢子菌、皮炎芽生菌、黑曲 霉菌等。

在体内两性霉素 B 对某些原虫如阿米巴虫也有效。

真菌如部分曲霉菌、癣菌可对本 品产生耐药,但不严重。

药物最终由肾脏代谢本品内服吸收少而定,仅能用于肠道真菌感染。

肌内注射也吸收不 良,治疗深部真菌感染的主要给药途径是静脉注射。

注射后两性霉素 B 有效血药浓度可维持 18~24h, 大部分(90%~95%)与血浆蛋白发生结合; 分布较广泛, 但不易进入胰脏、 肌肉、 骨、 体液、胸膜、心包、滑液、腹膜和脑脊液,但炎症时可进入胸腔和关节腔,本品代谢途径不 明,但为双相消除。

血浆起始半衰期为 24--48h,但组织半衰期长达 15 天。

停药后 7 周,仍 能在尿中检测到两性霉素 B。

大部分由肾缓慢消除排出。

两性霉素 B - 药效学 本品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、 核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。

通常临床治疗所达到的 药物浓度对真菌为抑菌作用, 如药物浓度达到人体可耐受范围的高限时则对真菌起杀菌作用。

两性霉素 B - 药动学 两性霉素 B 化学结构

式口服本品后自胃肠道吸收少而定。

成人每日口服 1.6~5g,连 续 2 天后血药浓度也仅有微量, 约为 0.04~0.5μ g/ml, 脑脊液中不能测到。

分布容积为 4L/kg。

在体液(除血液外)中浓度甚低。

腹水、胸水和滑膜液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一 半,支气管分泌物中药物浓度亦低。

氚标记本品应用于灵长类动物试验结果显示药物组织浓 度最高者为肾,其余依次递减为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺、脑和骨, 脑脊液中浓度约为血药浓度的 2~4%。

蛋白结合率为 91~95%。

开始每日静脉滴注 1~5mg, 以后逐渐增至每日 0.65mg/kg 时的血药峰浓度约为 2~4μ g/ml。

T1/2 约为 24 小时。

在体内 经肾缓慢排出,每日约有给药量的 2~5%以药物的活性形式排出,7 日内自尿中约排出给药 量的 40%,停药后药物自尿中排泄至少持续 7 周。

在碱性尿中药物排泄增多。

本品不易为透 析所清除。

两性霉素 B - 适应症 本品适用于下列真菌感染的治疗: 隐球菌病、 北美芽生菌病、 播散性念珠菌病、 球孢子菌病、 组织胞浆菌病, 由毛霉菌、 酒曲菌属、 犁头霉菌属、 内胞霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉菌病, 由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病, 由烟曲菌所致的曲菌病等。

由于两性霉素 B 的明显毒性, 故本品主要用于诊断已确立的深部真菌感染(如获培养或组织学检查阳性则更佳),且病情危 重呈进行性发展者。

对临床真菌感染征象不明显,仅皮肤或血清试验阳性的患者不宜选用. 外用于着色真菌病,灼烧后皮肤真菌感染,呼吸道念珠菌、曲菌或隐球菌感染,真菌性角膜 溃疡。

两性霉素 B - 用法用量 注射用两性霉素 B1、成人常用量开始静脉滴注时可先试从 1 一 5mg 或按体重每次 0.02— 0.1mg/kg 给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加 5mg,当增加至每次 0.5—0.7mg/kg 时即可暂停增加剂量。

最高单次剂量按体重不超过 1mg/kg,每日或隔 1 一 2 日给药一次,总 累积量 1.5—3.0g,疗程 1 一 3 月,也可长至 6 个月,需视患者病情及疾病种类而定。

对敏 感真菌所致感染宜采用较小剂量,即成人为一次 20—30mg,疗程仍宜较长。

鞘内给药首次为 0.05—0.1mg,以后逐渐增至每次 0.5mg,最大量每次不超过 1mg,每周给药 2—3 次,总量 15mg 左右。

鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给予, 并需用脑脊液反复稀释药液,边稀释边注入以减少反应。

2、小儿常用量静脉滴注及鞘内给药剂量以体重计算均同成人。

静脉滴注或鞘内注射给药时,均先以灭菌注射用水 10ml 配制本品 50mg,或 5ml 配制 25mg, 然后用 5%葡萄糖注射液稀释 (不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀 ),滴注液浓度不超过 10mg/100ml,避光缓慢静 滴, 每次滴注时间需 6 小时以上, 稀释用葡萄糖注射液的 pH 应在 4.2 以上。

本药物可用于角膜溃疡鞘内注射时可取 5mg/ml 浓度的药液 1ml,加 5%葡萄糖注射液 19ml 稀释,使最终浓度成 25μ g/ml。

注射时取所需药液量以脑脊液 5—30ml 反复稀释,并缓慢注 入。

鞘内注射液药物浓度不可高于 25mg/100ml,pH 应在 4.2 以上。

成人常用量:着色真菌病,以 1 一 3mg/ml 溶液加适量普鲁卡因,病灶内局部注射,每周 1— 2 次;多病灶者可交替注射。

灼烧后皮肤真菌感染,以 0.1%溶液外涂;呼吸道真菌感染,以 5 一 10mg,配成 0.2—0.3mg/ml 溶液,每日分 2 次喷雾,疗程 1 月;真菌性角膜溃疡,用 1% 眼膏或 0.1%溶液外涂,每日 2 次。

静滴,开始一日 0.1-0.25mg/kg,逐渐增至一日 1mg/kg,每日 1 次.口服,一日 0.5-2g,分 2-4 次 服.对隐球菌脑膜炎,除静滴外尚需鞘内注射给药一次 0.5mg,共约 30 次.雾化吸入,适于肺及 支气管感染,一日 5-10mg,分 4 次用.局部病灶注射,浓度 1-3mg/ml,3-7 天一次。

两性霉素 B - 禁用慎用 肝功能检查项目下列情况应慎用:①肾功能损害,本品主要在体内灭活,故仅在肾功能重度 减退时半衰期轻度延长,因此伴肾损害的患者仍可每日或隔日静滴本品,重度肾功能损害者 给药间期略予延长,然而由于应用两性霉素 B 时常发生肾功能损害,且肾毒性与剂量有关, 故宜给予最小有效量;②肝功能损害,本品可致肝毒性,故患者已有严重肝病时禁用本品。

由于它的毒性作用,应避免用于孕妇 两性霉素 B - 给药说明 两性霉素 B 毒性大、不良反应多见,但它又常是某些致命性全身真菌感染的唯一有效的治疗 药物,因此本品的使用必须从其拯救生命的效益和可能发生的不良反应的危险性两方面权衡 考虑。

曲菌病病原体①本品治疗如中断 7 日以上者, 需重新自小剂量(0.25mg/kg)开始逐渐增至所需 量;②疗程应考虑使复发的可能减至最小,治疗孢子丝菌病或曲菌病时疗程需 9—12 个月; ③静滴本品前或静滴时可给予小剂量肾上腺皮质激素以减轻反应,但后者宜用最小剂量及最 短疗程;④治疗鼻脑藻菌病(通常可迅速致命)时,累积治疗量至少 3—4g;⑤当一疗程的总 剂量大于 5g 时可引起永久性的肾功能损害; ⑥药液静脉滴注时应避免外漏, 因本品可致局部 刺激,为减少静滴本品时局部血栓性静脉炎的发生,可在输液内加入肝素或间隔 1 一 2 日给 药一次。

治疗期间应检查;①肾功能检查,定期检查尿常规、血尿素氮及肌酐,治程开始剂量递增时 隔天测定上述各项,治程中尿常规、血尿素氮及肌酐至少每周 2 次,如测定结果血尿素氮> 40mg/100ml 或血肌酐>3mg/100ml 时,则需停药,直至肾功能改善;②周围血象和血清镁测 定, 治程中每周测定 1 次; ③肝功能检查, 如发现肝功能损害(血胆红素、 碱性磷酸酶、转氨酶升高,酚四溴呋钠潴留等)时应停药;④血钾测定,治程中每周至少测定 2 次。

两性霉素 B - 不良反应 1、静滴过程中或静滴后数小时发生寒战、高热、严重头痛、恶心和呕吐,有时并可出现血压 下降、眩晕等。

2、几乎所有患者均可出现不同程度的肾功能损害,尿中可出现红、白细胞、蛋白和管型,血 尿素氮及肌酐升高, 肌酐清除率降低, 也可引起肾小管性酸中毒。

定期检查发现尿素氮>20mg% 或肌酐>3mg%时,应采取措施,停药或降低剂量。

3、由于大量钾离子排出所致的低钾血症。

应高度重视,及时补钾。

药物导致静脉炎 4、 血液系统毒性反应, 可发生正常红细胞性贫血, 血小板减少也偶可发生。

5、肝毒性较为少见,由本品所致的肝细胞坏死、急性肝功能衰竭亦有发生。

6、心血管系统反应,静滴过快时可引起心室颤动或心脏骤停。

本品所致的电解质紊乱亦可导 致心律紊乱的发生。

两性霉素 B 刺激性大,注射部位可发生血栓性静脉炎。

7、神经系统毒性,鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛、尿潴 留等,严重者下肢截瘫。

8、偶有过敏性休克、皮疹等发生。

9、尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、复视、周围神经炎等反应。

可有局部刺激,重者有发热、寒战、头痛、乏力、恶心、呕吐、纳差。

本品毒性较大.可有药热,寒战或发冷,头痛,关节痛.可引起胃肠道反应: 恶心呕吐,食欲不振, 腹胀,腹泻.引起肾损害,血尿,蛋白尿,血压下降,血栓性静脉炎,嗜酸性粒细胞增多,白细胞减 少,贫血.个别病例急性肝功能衰竭,焦虑,癫痫,骨髓抑制,溶血性贫血,肾上腺皮质功能低下, 电解质紊乱.可引起低血钾,心律失常,高血压危象. 心脏血栓造影不良反应的特点 本品静脉给予,50%~80%的病人出现发热、发冷、寒战、恶心及呕吐、头痛及肌肉与关节 痛。

本品的急性不良反应为上腹部痛或腹绞痛、腹泻(有些病人伴有胃肠道出血)、低血压、 焦虑及血栓形成性静脉炎。

儿童比成人为多见。

肌注可产生严重的局部反应。

本品主要危险 性是对肾脏的毒性作用,减少剂量也不能避免肾脏损害,并常为永久性的损害。

有些病人出 现支气管痉挛及显著的嗜酸细胞增多,其他的特异性反应为急性肝功能衰竭、潮红、周身疼 痛、心脏停搏及室颤、癫痫大发作、血小板减少及严重过敏性血栓形成。

在动物或人未见致 癌作用。

心血管系统 静滴过程中或静滴后数小时发生寒战、高热、严重头痛、恶心和呕吐,如静滴速度太快时, 可出现 心律失常及血压急剧上升或下降。

尚可出现血栓形成性静脉炎。

神经系统 鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、蛛网膜炎、颈项强直、下肢疼痛、尿潴留等,严重者 可导致下肢截瘫。

消化系统 注射本品的急性反应有恶心、呕吐、腹泻及偶见胃肠道出血。

肝毒性较少见,但由本品所致 肝细胞坏死、急性肝功能衰竭亦有报道。

泌尿系统 是静滴本品最常见的不良反应,几乎所有用过本品的病人均可出现不同程度的功能损害,表 现为尿中出现红、白细胞、蛋白尿和管型尿,尿素氮和肌酐亦可升高,肌酐清除率降低。

过 去认为肾损害为可逆性,一般在停药数天后肾功能大多恢复正常,蛋白尿等逐渐消失,此时 仍可减量继续用药。

但最近有作者报道经两性霉素 B 治疗病人肾活检出现肾小管呈永久性损 害。

产生肾损害的机理是本品引致血管收缩,使肾皮质缺血和肾小球滤过率降低,也可直接 损伤肾小管,表现为大量排出钾离子、重碳酸盐和水份,有时可引起肾小管性酸中毒。

由于 大量钾离子排出引致低血钾症的产生,如不及时纠正,可发生严重心律紊乱。

造血系统 可发生正常红细胞性贫血,骨髓象示红细胞生成减少,对骨髓的轻度抑制作用属可逆性,血 小板减少偶可发生。

白细胞减少罕见。

内分泌、代谢 有报告,用本品后酮体生成及类固醇的分泌减少,停药后可恢复到治疗前水平。

在体外看到 本品对功能性肾上腺细胞有抑制作用。

两性霉素 B - 注意事项 1、内服毒性小,静脉注射毒性大。

最严重的毒性反应是损害肾脏。

呈剂量依赖性,血尿氮和 非蛋白氮升高,出现柱形尿、蛋白尿,同时可引起发热、恶心、呕吐,厌食等。

2、静脉注射时配合解热镇痛药、抗组胺药和生理量的肾上腺皮质激素可减轻毒性反应。

3、不可与氨基苷类、磺胺类药物合用,以免增加肾毒性。

4、本品应在 15℃以下严格避光保存。

5、应用本品时应结合补钾。

两性霉素 B - 相互作用 1、肾上腺皮质激素。

此类药物除在控制两性霉素 B 的药物反应时可合用外,一般不推荐两者 同时应用,因为由两性霉素 B 诱发的低钾血症有可能被肾上腺皮质激素类药物加重,如需同 用时则后者宜给予最小剂量和最短疗程,并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。

2、洋地黄苷。

两性霉素 B 应用时可能发生的低钾血症,可增强潜在的洋地黄毒性反应,两者 同用时应经常监测血钾浓度和心脏功能。

3、 氟胞嘧啶与两性霉素 B 同用可增强两者药效, 但两性霉素 B 也可增强氟胞嘧啶的毒性反应, 此与两性霉素 B 可增加氟胞嘧啶的自细胞摄取并损伤其自肾排泄有关。

4、肾毒性药 物。

如氨基糖苷类、抗肿瘤药、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素与 两性霉素 B 同用时肾毒性增强。

5、 由两性霉素 B 诱发的低钾血症可增强神经肌肉阻断药的作用, 因此两者同用时应经常测定 患者的血钾浓度。

6、同时应用尿液碱化药可增加两性霉素 B 的排泄,并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。

本品与 5-氟胞嘧啶合用可增加疗效,但毒性也增强。

因本品可致肾功能不全,则可加强 5氟胞嘧啶的毒性(后者 90%从尿排出)。

本品可引起低血钾症, 则可增强洋地黄类药物的作用。

两性霉素 B - 制剂与规格 注射用两性霉素 B1、5mg(5000 单位)2、25mg(25000 单位)3、50mg(5 万单位) 两性霉素 B 溶液 3% 两性霉素 B 霜 3% 两性霉素 B 软膏 3% 两性霉素 B - 曲霉菌感染有特效 美国 Mohammad 等总结了在实体器官移植、中性粒细胞减少症患者中,吸入两性霉素 B 预防侵 袭性曲霉菌感染的使用状况。

造成感染的曲霉菌研究者检索 1966 年至 2006 年 6 月间 MEDLINE 上相关研究报告,入选的研究 报告包括临床试验、 病例报告,以及接受过吸入两性霉素 B 预防侵袭性曲霉菌感染的血液系统 病患者和实体器官移植后患者的临床报告。

评估两性霉素 B 在预防侵袭性曲霉菌感染中的应 用情况。

结果表明,吸入两性霉素 B 在预防中性粒细胞减少症患者和某些实体器官移植患者侵袭性曲 霉菌感染中的效果得到肯定,它可能降低这些患者侵袭性曲霉菌感染发生率。

但一些临床证据 受到样本量小,缺乏学分析,预防组和对照组差异不显著等因素限制。

Mohammad 等认为,尽管支持使用吸入两性霉素 B 的临床证据存在一些局限性,但使用吸入两性 霉素 B 预防侵袭性曲霉菌感染可能获益,特别是对实体器官移植后的患者(临床证据支持性最 强)。

侵袭性曲霉菌感染在高危人群(恶性肿瘤患者、接受骨髓移植或实体器官移植者)中越来越常

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